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Samuraciclib hydrochloride

Rating icon 很棒
产品编号 T10898Cas号 1805789-54-1
别名 ICEC0942 hydrochloride, CT7001 hydrochloride

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。

Samuraciclib hydrochloride

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纯度: 99.8%
产品编号 T10898 别名 ICEC0942 hydrochloride, CT7001 hydrochlorideCas号 1805789-54-1

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 817现货
2 mg¥ 1,100现货
5 mg¥ 1,980现货
10 mg¥ 3,390现货
25 mg¥ 5,280现货
50 mg¥ 7,450现货
100 mg¥ 9,850现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,210现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) is a potent, selective, ATP competitive and oral active CDK7 inhibitor with IC50 of 41 nM. The selectivity of Samuraciclib hydrochloride is 45-, 15-, 230- and 30-fold higher than CDK1, CDK2 (IC50 is 578 nM), CDK5 and CDK9 respectively. Samuraciclib hydrochloride inhibits the growth of breast cancer cell lines with GI50 values between 0.2-0.3 μM. Samuraciclib hydrochloride has anti-tumor effects.
靶点活性
CDK1-CyclinA:1.8 μM, CDK5-p35 NCK:9.4 μM, CDK2-CyclinA:578 nM, CDK7-CyclinH:41 nM, CDK9-CyclinT1:1.2 μM, CDK4-CyclinD1:49 μM, CDK6-CyclinD1:34 μM
体外活性
Samuraciclib(ICEC0942;0-10 μM;24小时;HCT116细胞)处理能促进细胞凋亡,并引起细胞周期阻滞。该化合物在剂量和时间依赖性方式内抑制HCT116结肠癌细胞中PolII CTD的磷酸化,并阻断CDK1、CDK2以及视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化。Samuraciclib(ICEC0942)对MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468、MCF10A及HMEC细胞的生长抑制具有GI50值分别为0.18 μM、0.32 μM、0.33 μM、0.21 μM、0.22 μM、0.67 μM及1.25 μM。
体内活性
Samuraciclib(ICEC0942;100 mg/kg;口服管饲;每日一次;连续14天;雌性nu/nu-BALB/c无胸腺裸鼠)治疗在第14天抑制60%的肿瘤体积增长,抑制外周血单核细胞(PBMC)及肿瘤中PolII Ser2和Ser5的磷酸化。Samuraciclib(ICEC0942)与ICI 47699联合治疗显示了雌激素受体(ER)阳性肿瘤异种移植物的完全停滞。
别名ICEC0942 hydrochloride, CT7001 hydrochloride
化学信息
分子量430.97
分子式C22H31ClN6O
CAS No.1805789-54-1
SmilesCl.CC(C)c1cnn2c(NCc3ccccc3)cc(NC[C@H]3CCNC[C@@H]3O)nc12
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 55 mg/mL (127.62 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 25 mg/mL (58.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3203 mL11.6017 mL23.2035 mL116.0174 mL
5 mM0.4641 mL2.3203 mL4.6407 mL23.2035 mL
10 mM0.2320 mL1.1602 mL2.3203 mL11.6017 mL
20 mM0.1160 mL0.5801 mL1.1602 mL5.8009 mL
50 mM0.0464 mL0.2320 mL0.4641 mL2.3203 mL
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0232 mL0.1160 mL0.2320 mL1.1602 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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